Insulinas disponíveis no mercado

Dr.Walter Minicucci

Existem vários tipos de insulina no mercado brasileiro, todas de muito boa qualidade. Infelizmente, nenhuma delas é fabricada no Brasil. As insulinas NPH e Regular são insulinas humanas, fabricadas por engenharia genética por bactérias ou leveduras e super-purificadas. A insulina regular é idêntica à insulina humana na sua estrutura. A insulina NPH é associada a duas substâncias (protamina e o zinco) que promovem um efeito prolongado.

As insulinas mais modernas, chamadas de análogas, são produzidas a partir da insulina humana e modificadas de modo a terem ação mais curta (Humalog, NovoRapid, Apidra) ou ação mais prolongada (Lantus e Levemir).

As insulinas também podem ser apresentadas na forma de pré-misturas. Há vários tipos de pré-misturas: Insulina NPH + insulina Regular, na proporção de 70:30, análogos de ação prolongada + análogos de ação rápida (Humalog Mix 25 e 50, Novomix). Nessas pré-misturas temos que, por exemplo, no caso da insulina Humulin 70:30, 10 unidades da mistura contêm 7 unidades de NPH e 3 unidades de Regular.

As insulinas podem vir em frascos e canetas. Os frascos são de 3mL (usados em canetas de aplicação de insulina) e de 10mL (para uso com seringas de insulina).

As canetas podem ser descartáveis ou reutilizáveis.

Insulinas Humanas

	Nome Comercial	Laboratório	Frasco	Refíl (3ml)	Embalagem
NPH	Humulin N		Sim	Sim	Fr 10mL e refil 2x3,0mL
NPH	Novolin N		Sim	Sim	Fr 10mL e refil 5x3,0mL
R (regular)	Humulin R		Sim	Sim	Fr 10mL e refil 2x3,0mL
R	Novolin R		Sim	Sim	Fr 10mL e refil 5x3,0mL
NPH+R	Humulin 70/30		Sim	Sim	Fr 10mL e refil 2x3,0mL

Análogos de Insulina

	Nome Comercial	Laboratório	Frasco	Refíl	Embalagem
Ultra-rápida	Apidra		sim	sim	Fr 10mL e Refil 1x3,0mL
Ultra-rápida	Humalog (Lispro)		sim	sim	Fr 10mL e Refil 2 e 5x3,0mL
Ultra-rápida	Novorapid (Asparte)		sim	sim	Fr 10mL e Refil 5x3,0mL
Pré-mistura (NPL+Lispro 75/25)	Humalog Mix 25		não	sim	Refil 5x3,0mL
Pré-mistura (NPL+Lispro 50/50)	Humalog Mix 50		não	sim	Refil 5x3,0mL
Pré-mistura (NPH + Asparte 70/30)	Novomix 30		não	sim	Refil 5x3,0mL
Basal	Lantus (Glargina)		sim	sim	Fr 10mL  e refil 1x3,0mL
Basal	Levemir (Detemir)		não	sim	Refil 5x3,0mL

Canetas Descartáveis

	Nome Comercial	Laboratório	Produto	Embalagem
Basal	Lantus (Glargina)		Solostar (3 mL)	Cx com 1x3,0mL
Basal	Levemir (Detemir)		Flex Pen (3 mL)	Cx com 5x3,0mL
Ultra-rápida	Apidra (Glulisina)		Solostar (3mL)	Cx com 1x3,0mL
Ultra-rápida	Humalog (Lispro)		KwikPen (3mL)	Cx com 5x3,0mL
Ultra-rápida	Novorapid (Aspart)		Flex Pen (3mL)	Cx com 5x3,0mL
Pré-mistura (NPL+Lispro 75/25)	Humalog Mix 25		KwikPen (3mL)	Cx com 5x3,0mL
Pré-mistura (NPL+Lispro 50/50)	Humalog Mix 50		KwikPen (3mL)	Cx com 5x3,0mL
Pré-mistura (NPH + Asparte 70/30)	Novomix 30		Flex Pen (3mL)	Cx com 5x3,0mL

Canetas Reutilizáveis

Nome Comercial	Laboratório	Características
ClikStar		Ajustes de 1 em 1 até 80 UI. Apenas para Apidra e Lantus
HumaPen Luxura		Ajustes de 1 em 1 até 60 UI. Apenas para Humulin, Humalog e Humalog Mix25 e 50
HumaPen HD		Ajustes de 0,5 em 0,5 até 30 UI. Apenas para Humulin, Humalog e Humalog Mix25 e 50
NovoPen 3		Ajustes de 1 em 1 até 72 UI. Apenas para Levemir, Novorapid ou Novomix
NovoPen 3 Demi		Apenas de 0,5 em 0,5 até 35 UI. Apenas para Levemir, Novorapid ou Novomix.

Cientistas descobrem como insulina interage com as células

Um grupo de cientistas de vários países descobriu de que maneira a insulina interage com as células, abrindo um importante precedente para a criação de medicamentos e tratamentos mais eficazes e menos dolorosos contra o diabetes.

A descoberta foi publicada na edição desta quarta-feira (9) da revista “Nature”. O artigo descreve como a insulina muda de formato para se encaixar em seu receptor. Pela primeira vez, os cientistas compreenderam a forma complexa como a insulina utiliza seu receptor para se ligar à superfície das células.

Cientistas de todo o mundo procuravam resolver o mistério de como o hormônio se liga às células desde 1969, quando o Dorothy Hodgkin e seus colegas da Universidade de Oxford, descreveram pela primeira vez a estrutura da insulina.

"Sempre houve um bloqueio para nossa compreensão desde então", disse Michael A. Weiss, professor de bioquímica da Case Western Reserve e um dos cientistas que liderou a pesquisa. "Espero que tenhamos conseguido quebrar esse bloqueio com a descoberta."

De acordo com ele, o resultado têm implicações profundas para pacientes com diabetes. "Esta nova informação aumenta exponencialmente as chances de desenvolvermos tratamentos melhores, em particular, melhores medicamentos orais, em vez de seringas, canetas ou bombas".

'Aperto de mão molecular'

As células do corpo humano absorvem o açúcar a partir dos alimentos ingeridos para gerar energia. No entanto, a glicose não pode penetrar a membrana celular sem a ajuda da insulina, um hormônio produzido por células endócrinas no pâncreas. Para absorver o açúcar, a maioria das células tem "receptores" de insulina que se ligam ao hormônio assim que ele entra na corrente sanguínea.

Utilizando métodos de genética molecular, os cientistas inseriram sondas que, por sua vez, são ativadas por luz ultravioleta dentro do receptor. O procedimento cria imagens tridimensionais altamente detalhadas, as quais forneceram importantes respostas aos cientistas.

"Tanto a insulina quanto seu receptor sofrem um rearranjo enquanto interagem", explicou o professor Mike Lawrence, Divisão de Biologia Estrutural do Instituto de Pesquisa Médica Walter e Eliza, em Melbourne, na Austrália. "Um pedaço da insulina se desdobra para fora e peças-chave de dentro do receptor se movem para envolver o hormônio. Você pode chamar isso de ‘aperto de mão molecular’".

Para os cientistas, compreender os mecanismos de ligação abre precedente para possíveis avanços na maneira como a diabetes é tratada, em alguns casos com injeções diárias e múltiplas doses de insulina.

"Essa compreensão é fundamental para o desenvolvimento de insulinas novas para o tratamento da diabetes," acredita Lawrence. "Podemos agora explorar esse conhecimento para projetar novos medicamentos de insulina, com propriedades melhoradas, o que é muito emocionante".

Tratamento

A descoberta, explica Michel Weiss, sugere que mirando pequenas moléculas "para sinalizar as fendas” do receptor podemos permitir alternativas para injeções, bem como menos doses por dia.

Agora, os cientistas acreditam que será possível melhorar as propriedades da insulina para que ela não necessite ser tomada com tanta frequência pelos pacientes. O estudo também pode trazer avanços no tratamento da doença em países em desenvolvimento, por meio da criação de medicamentos mais estáveis e menos propensos a degradar-se caso não sejam mantidos frios.

Os portadores de diabetes têm altas taxas de açúcar no sangue por conta da produção inadequada de insulina. A doença pode causar sérias complicações, que vão de males cardíacos, derrame e pressão alta, à cegueira e problemas renais.

De acordo com o Centro de Controle de Doenças dos Estados Unidos, o diabetes afeta quase 26 milhões ou mais de 8% da população americana.

A Austrália também está enfrentando uma crescente epidemia de diabetes tipo 2. Existem hoje cerca de um milhão de australianos que vivem com diabetes e são realizados cerca de 100 mil novos diagnósticos da doença a cada ano.

G1

Insulina regular: protocolo para diluição e administração

Posologia: esquema de reposição de insulina: medir glicemia capilar às 7, 12, 18 e 22 h. Iniciar esquema após dois controles de glicemia (capilar ou laboratorial) maiores que 180 mg/dL em 12 h ou um controle de glicemia maior ou igual a 250 mg/dL. Neonatos: dose de 0,01 a 0,1 unidade/kg/h, IV, infusão contínua. Para saturar os locais de ligação no frasco, encher com a solução de insulina e esperar pelo menos 20 min antes de iniciar a infusão. Dose: 0,1 a 0,2 unidades/kg, a cada 6 a 12 h, SC, dose intermitente. Indicações e uso: hiperglicemia, hipercalemia e aumento do fornecimento calórico em recém-nascidos com intolerância a glicose na nutrição parenteral. Diluir com água estéril ou solução salina na concentração de 1U/mL. Glicemia (mg/dL) 140 - 180: adulto (12 a 75 anos e/ou > 40 kg), 4 U; Glicemia (mg/dL) 181 - 250: adulto (12 a 75 anos e/ou > 40 kg), 6 U, idoso (acima de 75 anos), 4 U; Glicemia (mg/dL) 251 - 300: adulto (12 a 75 anos e/ou > 40 kg), 8 U, idoso (acima de 75 anos), 6 U; Glicemia (mg/dL) > 300: adulto (12 a 75 anos e/ou > 40 kg), 10 U, idoso (acima de 75 anos), 10 U; Glicemia (mg/dL) 22h, se > ou = 250: adulto (12 a 75 anos e/ou > 40 kg), 5 U, idoso (acima de 75 anos), 5 U. Atenção: acima de 250 mg/dl, reavaliar após 2 h. Se glicemia maior que 250 mg/dL, administrar 5 U. Glicemia acima de 395 mg/dL: prescrição de insulina IV injeção direta. Avaliar a glicemia capilar a cada 2 h.

Atenção: aplicação via IV ou IM, pode causar hipoglicemia severa rapidamente. Hipoglicemia dependente da dose. Reações de hipersensibilidade no local de aplicação. Urticária. PRECAUÇÕES: não diluir, não misturar com outros produtos ou soluções. REAÇÕES ADVERSAS: cetoacidose diabética, hipoglicemia (graves). MONITORIZAÇÃO: creatinina sérica, painel lipídico, pressão arterial. SUPERDOSAGEM: a administração excessiva de insulina provoca hipoglicemia. A conduta na superdosagem deverá ser seguida de acordo com o estado do paciente: se estiver consciente: administrar açúcar ou qualquer alimento rico em carboidratos, imediatamente. Inconsciente: administrar injeção de glucagon por via IM ou SC. Se não houver resposta ao glucagon num prazo de 10 a 15 min, poderá ser administrado soro glicosado 5% por via EV.

Diluente, volume final e tempo de infusão: soro fisiológico 0,9%, soro glicosado 5%, ringer lactato. Infusão IV contínua: insulina regular 50 unidades diluída em 100 mL de soro fisiológico 0,9% em bomba de infusão, acesso periférico ou central. Diluição (1): 100 unidades (1 mL) + 249 mL SG 5% ou SF 0,9% ou SF 0,45% (0,4 unidades/mL). Diluição (2): 100 unidades (1 mL) + 99 mL de glicose 50% (1 unidade/mL) e infundir em 40 min. Concentração padrão: 1 unidade de insulina em cada 2 mL da solução.

Referência: Souza GB. Manual de Drogas Injetáveis, 2ª ed. Medfarma. São Paulo:SP. 2012

INFORME FARMACOLÓGICO

CRONOFARMACOLOGIA: POSOLOGIA CERTA

Não basta tomar remédio, tem que ser na hora certa. Isso é tão importante quanto consumir a dose correta do medicamento.

A ciência que estuda como o organismo reage aos medicamentos, em cada momento do dia é a cronofarmacologia.

As pesquisas comprovaram que alguns remédios devem ser tomados de manhã, outros à tarde e outros à noite. Isso aumenta a eficácia e reduz os efeitos colaterais.

Experimentos com ratos feitos na Universidade de Campinas confirmaram que a insulina, substância usada pelos diabéticos, faz mais efeito pela manhã.

“Porque o tecido muscular e o tecido gorduroso vão captar mais glicose. Isso não quer dizer que a insulina não vá ter efeito a tarde e a noite. Ela continua tendo efeito mas de forma menor”, explica Edson Delattre, cronobiologista da Unicamp.

Remédios para tireóide, osteoporose e pressão alta também tem efeito potencializado durante a manhã. “Normalmente a pressão arterial é mais alta entre cinco e dez horas da manhã. Então esses remédios devem ser administrados principalmente na parte da manhã. Para começar a funcionar junto com o pico de pressão arterial”, afirma Flávio Pozzuto, cardiologista.

Já os medicamentos contra asma devem ser consumidos a noite. “Ele vai atingir o máximo de atuação exatamente no momento em que a asma estiver acometendo a pessoa com mais intensidade, no meio da madrugada”, diz o pesquisador.

Calmantes tomados durante o dia alteram o metabolismo. “Os calmantes devem ser administrados no período noturno, porque eles provocar diminuição da ansiedade com diminuição do sistema nervoso central”, diz o médico.

A maioria dos remédios antidepressivos deve ser tomada de manhã porque isso melhora a capacidade de raciocínio e de vigília, mas o importante mesmo é obedecer sempre a orientação médica.

Fonte: Portal G1
Notícia publicada em: 21/02/2011
Autor: Indefinido

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