Devido à sua estrutura química complexa, os medicamentos fitoterápicos são propensos a interação através do sistema oxidativo do citocromo P450 ou ao transportador de efluxo de drogas P-glycoprotein. Nos ensaios in vitro, utilizando o tecido humano ou linhagens celulares, são freqüentemente usados para determinar se uma erva afeta essas enzimas. No entanto, resultados in vitro não se correlacionam necessariamente com o que acontece no corpo humano. Como vários medicamentos fitoterápicos e muitos medicamentos prescritos são substratos, indutores ou inibidores das isoenzimas do CYP ou P-glicoproteína, as interações podem ocorrer quando são utilizados concomitantimente. Um exemplo clássico é a Erva de São João, que tem interação cinética com uma vasta gama de medicamentos através da indução de CYP1A2, CYP3A4, CYP2C9 e P-glycoprotein. Isso diminui a concentração da droga concomitante.
Os consumidores freqüentemente usam medicinas complementares em combinação com medicamentos convencionais. Por este motivo, os profissionais de saúde devem sempre considerar o potencial para interacções farmacocinéticas e farmacodinâmicas entre eles. Evidências de alta qualidade são cada vez mais disponíveis para identificação e prevenção dessas interações.
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